Стопа атлета — лечение, симптомы, причины, диагностика Центр Дикуля

Дифлюкан при молочнице — отзывы, цена, аналоги

Дифлюкан – противогрибковое средство с флуконазолом в составе. Выпускается в нескольких формах. Дифлюкан лечит грибок рода Кандида, справляется с кандидозом, микозом кожи и внутренних органов. Достаточно одной таблетки для того, чтобы вылечить грибок на ранней стадии, но перед использованием следует проконсультироваться с врачом, так как у лекарства имеются противопоказания и побочные действия.

Стоимость лекарства довольно высокая, но оно широко применяется пациентами, так как эффективно, к тому же имеет множество аналогов. Отзывы о нем в основном положительные.

Дифлюкан. Описание лекарства

Дифлюкан относится к лекарствам против грибка. Оно уничтожает множество видов грибковой инфекции. Пациенты отмечают его эффективность в лечении микозов, скорость действия, отсутствие тяжелых побочных действий, а также доступность пациентам всех возрастов. Выпускается Дифлюкан в нескольких формах, поэтому его можно применять в разной локализации при разных типах грибка. Оно широко применяется врачами, так как зарекомендовало себя в удобстве использования, действии и надежности.

Выпускается Дифлюкан такими странами, как США и Франция.

Главный компонент препарат – флуконазол. Это вещество подавляет выработку стеролов, которые необходимы для жизнедеятельности грибка.

Выпускается в трех формах:

  • Капсулы Дифлюкан для внутреннего применения, выпускается в различных объемах. Внутри капсул находится белый порошок, на самой капсуле логотип компании и объем активного компонента. Выпускаются в разных объемах в блистере (зависит от концентрации главного вещества). В комплекте имеется инструкция. Кроме главного компонента в капсулах лактоза, крахмал, желатин. Следует пользоваться лекарством по инструкции.
  • Раствор Дифлюкан вводятся внутривенно. Концентрация активного компонента – 2 мг/мл. Раствор без цвета, выпускается в упаковке с инструкцией.
  • Порошок Дифлюкан для изготовления суспензии. В составе активный компонент, лимонная кислота, сахароза, ароматизатор. Выпускается во флаконах в разных объемах. В упаковке имеется инструкция.

Флуконазол эффективно действует против грибка. Принцип его действия в том, что он подавляет выработку важного для развития и жизнедеятельности грибковых клеток стерола – эргостерола. При его недостатке у грибковых клеток разрушается клеточная мембрана, вследствие чего питательные элементы к ним не поступают. Положительной стороной флуконазола является то, что он не оказывает никакого негативного влияния на организм человека, в отличие от других активных веществ.

Дифлюкан имеет эффект против грибка рода Кандида, которые вызывают кандидоз.

Активный компонент всасывает всеми тканями (и ногтями).

Может не иметь эффект против вида грибка Кандида Крузей, в этом случае необходимо выбрать другой препарат.

Выводится активный компонент почками.

Дифлюкан. Показания к применению

Дифлюкан помогает вылечить следующие заболевания:

  • Кандидоз, для больных иммунодефицитными заболеваниями, детей. Эффективен против молочницы.
  • Криптококкоз.
  • Микоз кожи, отрубевидный лишай.
  • Микоз ногтевых пластин.
  • Микоз внутренних органов.

Узнать подробнее

Дифлюкан. Инструкция по применению

Капсулы. Обычно в терапии грибка капсулами пациентам достаточно разового применения таблетки массой 0,15г. При молочнице по инструкции по применению хватает одного применения таблетки Дифлюкан, а при хронической молочнице следует применять одну капсулу ежемесячно. При нескольких очагах грибка дозировку увеличивает лечащий врач, продолжительность терапии увеличивается до месяца, при хронической молочнице – до года.

Детям до 18 и пожилым людям не следует использовать капсулы без указания дозировки.

При грибке бронхов, кожи, слизистых – в течение 2-4 недель по 50 мг.

При поражении ногтевых пластин – по 150 мг один раз еженедельно до излечения ногтя, то есть от трех месяцев до года.

В профилактических целях применяется по 50 мг раз в день.

Капсулы запивают водой, в любое время суток.

Порошок. Разводят ложкой, перед использованием следует хорошо взболтать для максимального эффекта. Чтобы активный компонент проявил свое действие эффективно, для детей суспензию Дифлюкан следует удержать суспензию во рту и затем проглотить.

В некоторых случаях препарат назначается детям младше трех в лет, дозировка устанавливается врачом. Нельзя применять средство детям чаще чем раз в два дня. Рассчитывается дозировка по массе.

В зависимости от формы инструкция по применению препарата Дифлюкан варьируется, как и цена.

Дифлюкан в лечении грибка (Молочницы)

Дифлюкан снижает выработку важного для грибка стерола – эргостерола. Вследствие этого разрушается клеточная оболочка грибка, он не получает достаточно питательных веществ, прекращается его жизнедеятельность и размножение, грибок погибает.

Дифлюкан эффективен против грибка рода Кандида, но при Кандида Крузей терапевтический эффект может отсутствовать.

Сколько стоит Дифлюкан. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от региона покупки, наценки продавца. Так, цена на капсулы (таблетки) Дифлюкан начинается от 350 рублей и доходит до 450 за одну штуку, стоимость раствора начинается от 200 рублей, купить можно в любой аптеке или интернет-аптеке.

Краткий обзор аналогов

Аналоги лекарства назначаются в случае повышенной чувствительности компонентов или высокой для пациента стоимости. Перед использованием следует посоветоваться с лечащим врачом.

К дешевым аналогам лекарства Дифлюкан по действующему компоненту относятся:

  • Дифлюзол.
  • Флюкостат.
  • Флуконазол.
  • Флузамед.
  • Эконазол.

Дифлюкан. Противопоказания

К противопоказаниям препарата относятся:

  • Индивидуальная непереносимость флуконазола и вспомогательных компонентов в лекарстве.
  • Появление заболевания печени после лекарств с флуконазолом в составе.
  • Проявление аллергической реакция после лекарств с флуконазолом в составе.
  • Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время приема лекарства.

При непереносимости лекарства или неправильном применении наблюдаются побочные эффекты:

  • Боли в голове, головокружения, судороги.
  • Со стороны ЖКТ: боль в животе, нарушения пищеварения, вздутие, тошнота, рвота, желтуха, гепатит.
  • Сыпь, выпадение волос.
  • Отеки, зуд, покраснения.

Возможна передозировка препаратом, вследствие которой появляются галлюцинации и параноидальное поведение. В случае передозировке осуществляется промывание желудка.

Для хорошего вывода флуконазола из организма следует стимулировать мочевыделение.

Дифлюкан — отзывы о лекарственном препарате

В основном отзывы о препарате оставляют женщины, так как наиболее широко Дифлюкан применяется при молочнице. Дифлюкан помогает в случае хронической молочницы. Но пациенты отмечают высокую стоимость препарата.

Карина, 27 лет, Тверь

С молочницей, как мне кажется, знакома каждая. И я заболела этой страшной болезнью, впервые в подростковом возрасте. Лечилась лет пять, посещала многих врачей, сдавала десятки анализов, тратила огромные деньги. Болезнь то пропадала, то снова появлялась, принося огромный дискомфорт.

Потом я попала к очень хорошему гинекологу, который объяснил мне все и назначил отличный препарат. Я купила Дифлюкан в форме капсул, одну штуку 150 мг. Цена для одной таблетки высокая, как по мне. Если кого-то цена не устроит, можно взять аналог, но как по мне, лучше лечиться дороже, зато без побочных действий и противопоказаний.

Применение удобное, достаточно одной таблетки, вне зависимости от времени суток и приема пищи. Глотается легко, побочных действий у меня не было. Через часов десять после приема заметен эффект – снимаются симптомы молочницы.

Читайте также:  Мильгамма и Мидокалм как работают совместно

Если болезнь возвращается, лечусь только этими капсулами, больше ничего не делаю. Иногда в тяжелых случаях беру еще свечи в аптеке. Всем рекомендую Дифлюкан.

Ирина, 32 года, Чебоксары

Что лучше – Дифлюкан или Флюкостат? Хотела избавиться от молочницы. Как говорит производитель, одна таблетка – и молочницы нет. Меня молочница посетила давно, до конца вылечить ее никак не могу, хотя лечилась разными лекарствами в разной ценовой категории, и дорогими, и дешевыми.

Решила недавно сделать проверку на чувствительность к активным компонентам, по результатам все они будут иметь эффект при лечении моей молочницы. Хочу отметить, аналогов у лекарства много, некоторыми из них я пользовалась до этого. Врач посоветовал попробовать оригинальное лекарство. Кроме капсул Дифлюкан пользовалась свечами, повышала иммунитет. Курс лечения у меня в общем длился месяц. Врач сказал мне, что одной таблетки будет недостаточно. Дозировка была 150 мг, купила 12 капсул на общую сумму больше тысячи рублей. Одну капсулу брать очень невыгодно, стоимость упаковки в несколько раз окажется меньше. Купила в обычной аптеке.

Применяла по указаниям врача, поэтому посоветовать никому как пользоваться не могу. Но ни через неделю, ни через месяц у меня никаких результатов не было. Анализы подтвердили отсутствие эффекта от лечения. Возможно, у меня все-таки отсутствие чувствительности к флуконазолу, хотя мне Флюкостат до этого помогал. Рекомендовать не могу, так как действия от средства никакого.

Микроспория: этиология, эпидемиология, клиника, подходы к терапии.

Микроспория — инфекционное заболевание, протекающее с поражением кожи и ее придатков, вызываемое патогенными грибами рода Microsporum. Первое описание возбудителя микроспории принадлежит австро-венгерскому ученому Gruby (1843г.), работавшему в Париже. Работы Gruby были известны, однако причинно-следственная связь между обнаружением микромицетов и развитием определенной клинической картины в тот период не считалась установленной. Это произошло существенно позже, благодаря работам французского дерматолога Sabouraud (1864 — 1938г.г.). Среди заболеваний микотической этиологии у человека по распространенности микроспория занимает второе место после микозов стоп.

Заболеваемость микроспорией в 2003 году в Российской Федерации составила 49 случаев на 100 000 населения (в 2002г. — 50,8 случаев). Максимальная заболеваемость была отмечена в Костромской области (115,6 случаев на 100 000 населения в 2003г.) и в Коми -Пермяцком автономном округе (109,2 на 100000 в 2003г.), наименьшая — в Чукотском автономном округе (2,8 случая на 100 000 населения в 2003г.) [12].

Микроспория относится к наиболее часто встречающимся заболеваниям микотической этиологии в педиатрической практике. На территории России заболеваемость микроспорией на 100 000 детского населения в 2002-2003 годах составила 243,4 — 237,1. Наиболее часто микроспория регистрировалась в Дальневосточном Федеральном округе (328,7-290,6), реже — в Уральском Федеральном округе (181,2-186,9) [12].

В настоящее время методами молекулярной биологии описано 12 представителей рода Microsporum: M. ferrugineum, M. audouinii, M. nanum, M.racemosum, M. gallinae, M.fulvum, M. cookei, M. gypseum, M. amazonicum, M. canis, M. persicolor, M. praecox. Для клиницистов наибольшее значение имеют следующие 4 вида грибов: M. canis, M. audouinii, M. gypseum и M. ferrugineum. Факторами патогенности грибов рода Microsporum являются кератинолитические ферменты [6,18].

Дерматомицеты разделяют на 3 группы в зависимости от преимущественного ареола обитания: геофильные грибы — обитающие в почве и редко выступающие причиной дерматомикозов; зоофильные в основном являющиеся патогенными для животных, но способные поражать и людей; антропофильные — вызывающие заболевание у людей и очень редко — у животных. Таким образом, деление носит не строгий характер.

Распространение преимущественно зоофильных или антропофильных возбудителей определяет эпидемиологические особенности развития инфекционного процесса. Так, для зооантропонозной микроспории не свойственно хроническое течение в отличие от микроспории, обусловленной антропофильными грибами.

M. canis — наиболее часто регистрируемый в России возбудитель микроспории. Он относится к повсеместно распространенным в мире зоофильным грибам, вызывая дерматофитозы у кошек (особенно часто — котят), собак, обезьян, реже — других животных [18].

M. audouinii — также повсеместно встречающийся антропофильный возбудитель. Имеются описания эпидемических вспышек во Франции [18].

M. gypseum — геофильный, широко распространенный возбудитель. Может вызывать заболевание у человека, а также у животных (имеются описания случаев заболевания у кошек, собак, грызунов и лошадей) [18].

M. ferrugineum — антропофильный возбудитель, распространенный в Азии (Китай, Япония), Восточной Европе, Центральной и Восточной Африке [13, 18].

Антропофильные возбудители (M. ferrugineum и M. audouinii) передаются непосредственно от человека к человеку или через предметы обихода. Микоз, вызванный M. canis, чаще всего передается от животных, реже — от человека к человеку или предметы быта.

M. gypseum относится к числу почвенных сапрофитов и в большинстве случаев заболевание у человека возникает после контакта с почвой или, реже — с инфицированными животными.

Самым распространенным возбудителем микроспории в России является зоофильный гриб Microsporum canis, вторым по частоте встречаемости — антропофильный гриб Microsporum ferrugineum. Существенно реже заболевание вызывает геофильный гриб Microsporum gypseum.

Имеются определенные тенденции в изменении этиологической структуры микроспории в течение ХХ века. До середины ХХ века преимущественно регистрируемыми возбудителями на территории Европы и в ряде регионов России были грибы — антропофилы (Microsporum ferrugineum). С начала 60-х годов основным возбудителем микроспории в России стал зоофильный гриб Microsporum canis [5, 10, 16].

По данным И.М. Корсунской, О.Б. Тармазовой микроспория волосистой части головы, вызванная Microsporum canis, как и в России, наиболее часто выделяемый гриб рода Microsporum у детей на территории Европы, США, Южной Америки, Японии, Израиля, ряда Арабских стран [5]. В то же время, по некоторым данным, доминирующим возбудителем микроспории в США и Западной Европе является Microsporum audouinii[19]. Считается, что микроспория, вызванная Microsporum audouinii, чаще принимает хроническое течение по сравнению с микроспорией, вызванной Microsporum canis [18].

При поражении гладкой кожи появляется гиперемированное, несколько отечное, шелушащееся пятно, где могут располагаться мелкие везикулы, микрокорочки. По периферии очага поражения кожи, как правило, имеется гиперемированный валик, состоящий из папулезных элементов, отграничивающий очаг, принимающий кольцевидную форму (рис.1). Внутри кольца иногда возникает новый очаг, что приводит к образованию «кольца в кольце» («iris»).

При поражении волосистой части головы клиническая картина может различаться в зависимости от этиологического агента, вызываемого заболевание. В случае, если возбудителем является зоофильный гриб, количество очагов поражения, как правило, невелико (1-2), очаги крупные, обычно округлой формы, четко очерчены, волосы в очагах обломаны приблизительно на одной высоте (5-8мм), имеется обильное муковидное шелушение. При поражении грибами антропофилами развивается несколько мелких округлых очажков поредения волос с обильным шелушением.

Диагностика микроспории должна включать: 1) оценку клинической картины заболевания; 2) обязательное полноценное микологическое исследование (включающее КОН — тест и культуральное исследование — посев на среду Сабуро); 3) при поражении волосистой части головы, ресниц, бровей и пушковых волос, ногтей — осмотр под лампой Вуда (Wood). Лампа Вуда представляет собой источник ультрафиолетовых лучей, которые проходят через стекло, импрегнированное окисью никеля. Впервые в дерматологической практике была применена в 1925г. Margarot и Deveze. Осмотр под лампой Вуда должен проводиться в полностью затемненной комнате. Наружное использование пациентом настойки йода, анилиновых красителей, различных мазей может затруднять проведение исследования. Имеются описания нефлюоресцирующих вариантов M. canis, M. audonii, M. gypseum [13,18].

Читайте также:  Линейка внутридермальных филлеров Плюреаль особенности и показания к применению

Грибы рода Microsporum поражают только растущие волосы (в фазе анагена), образуя неправильную мозаику из мелких спор вне стержня волоса (поражение волоса по типу «ectothrix»).

Редко встречающийся этиологический фактор, вызывающий микроспорию волосистой части головы в ряде случаев затрудняет постановку правильного клинического диагноза. Приводим наше наблюдение:

Девочка 4-х лет в течение 1,5 месяцев проходила лечение в КВД по месту жительства по поводу себорейного дерматита. При проведении микроскопического исследования кожных чешуек и волос грибы обнаружены не были. При обращении в консультативно-диагностическое отделение НИИ мед. микологии СПбМАПО в волосистой части головы имелся очаг выраженного шелушения с венчиком гиперемии по границе диаметром до 2 см, волосы в нем сохранены, разрежены. Свечение под лампой Вуда отсутствовало. В однократно проведенном исследовании при микроскопии кожных чешуек и волос грибы не обнаружены, роста культуры не получено. В повторном микологическом исследовании при микроскопии грибы не обнаружены; при культуральном исследовании получен рост Microsporum gypseum. Установлен клинический диагноз: Микроспория волосистой части головы, вызванная Microsporum gypseum. В результате терапии гризеофульвином удалось добиться излечения(рис.2).

В данном наблюдении трудности дифференциальной диагностики микоза волосистой части головы были обусловлены редко встречающимся геофильным возбудителем, отсутствием характерного свечения под лампой Вуда и отрицательным результатом микроскопии кожных чешуек и волос. Только повторное культуральное исследование кожи и волос позволило поставить точный диагноз.

Также затрудняет постановку правильного диагноза редко встречающаяся локализация микотического процесса.

Поражение ресниц при микроспории встречается крайне редко. Поэтому мы сочли возможным представить собственное наблюдение.

Пациентка К., 31 года, обратилась в консультативно-диагностическое отделение НИИ медицинской микологии в июле 2004 года, с жалобами на усиленное выпадение ресниц на верхнем веке правого глаза. Считает себя больной в течение полугода. В феврале 2004 года была в Таиланде, после чего появился зуд кожи век и стали выпадать ресницы. Последние три месяца лечилась у окулиста без эффекта. К дерматологу не обращалась в связи с отсутствием очагов поражения на коже. При осмотре — частично отсутствуют ресницы на верхнем веке правого глаза, под лампой Вуда наблюдается характерное изумрудное свечение. При микроскопии обнаружено поражение ресниц спорами гриба по типу ectothrix, при посеве на среду Сабуро — рост культуры M. canis. Источник инфицирования не установлен. В результате проведенной терапии гризеофульвином и наружного применения Дермгеля Ламизил® удалось добиться выздоровления (рис.3).

Особенностью данного клинического наблюдения явилось отсутствие других проявлений заболевания, что затруднило своевременную постановку правильного диагноза.

Для онихомикоза, вызванного грибами рода Microsporum, характерно поражение единичных ногтевых пластинок, как правило, возникающее после травмы. Установить правильный диагноз помогает осмотр ногтевых пластинок под лампой Вуда [14].

Выделяют острое и хроническое течение микроспории. По глубине поражения кожи — поверхностную и инфильтративно-нагноительную формы. В литературе последних лет отмечается тенденция к учащению регистрации инфильтративно-нагноительных форм микроспории [8, 15]. В качестве причин учащения регистрации атипичных форм авторы указывают на наличие изменений в иммунном статусе больных и в нарушении характера иммунного реагирования на антигены грибов возбудителей, а не на усиление факторов патогенности инфект-агентов [7].

Максимальный пик заболеваемости микроспорией, вызываемой M. canis, приходится на конец лета — начало осени. Росту заболеваемости микроспорией способствует увеличение бездомных животных; нарушение правил содержания домашних животных; продажа и приобретение животных без заключения ветеринаров о состоянии их здоровья [10].

Дифференциальный диагноз микроспории гладкой кожи проводится с розовым лишаем Жибера, себорейным дерматитом, атопическим дерматитом, кольцевидной эритемой, болезнью Лайм (в стадии хронической мигрирующей эритемы). Микроспорию волосистой части головы дифференцируют с себорейным дерматитом, атопическим дерматитом, псориазом волосистой части головы, очаговой алопецией, фолликулитами и псевдопеладой [22, 23].

В случае поражения грибами рода Microsporum гладкой кожи достаточно проведения лечения только наружными антифунгальными средствами. При вовлечении в патологический процесс придатков кожи (волос и ногтей) необходимо присоединение препаратов системного действия. На продолжительность терапии микроспории существенное влияние оказывает наличие сопутствующей соматической патологии -глистной, протозойной инвазии, иммунодефицитного состояния [5].

В качестве антифунгальных средств системного действия наиболее часто используются гризеофульвин и тербинафин. Гризеофульвин, выделенный из плесневого гриба Penicillium griseofulvum в 1938г., широко стал использоваться в клинической практике с 1958 года. При лечении микроспории волосистой части головы у детей препарат назначается из расчета 22 мг/кг веса ребенка -суточная доза, в три приема ежедневно, до первого отрицательного исследования на грибы, затем через день в течение двух недель и 2 раза в неделю в течение следующих двух недель. Используемый за рубежом микроионизированный гризеофульвин при микозах волосистой части головы используется из расчета 20 мг/кг в день в течение 6 недель.

Тербинафин перорально может быть применен в детской практике начиная с 2-х летнего возраста. Если вес ребенка превышает 40 кг суточная доза тербинафина соответствует 250 мг (т.е. препарат назначается в той же дозе, что и взрослому), при весе ребенка от 20 до 40 кг суточная доза препарата составляет 125 мг, при весе ребенка менее 20 кг суточная доза тербинафина составляет 62, 5 мг.

Отечественными авторами убедительно показано, что клинико-этиологический успех лечения тербинафином меньше зависит от длительности лечения, а достигается увеличением дозы препарата [2, 11].

Хотя в отечественной литературе имеются отдельные публикации об успешном лечении микроспории итраконазолом, официально на территории Российской Федерации данный препарат разрешен к применению только с 12-летнего возраста [1,4]. За рубежом итраконазол в детской практике назначается в суточной дозе из расчета 5 мг на кг массы ребенка [21].

Флуконазол при лечении микозов волосистой части головы назначается из расчета 6 мг на кг в день в течение 2-3 недель [20]. Зайцева Я.С. с соавторами (2005) сообщила об успешном использовании флуканазола при микроспории в режиме пульс-терапии по 100мг в неделю в течение 6 недель [3].

Наружная терапия микроспории волосистой части головы до появления противогрибковых препаратов общего действия представляла значительные трудности, так как используемые для эпиляции волос методы (рентгенэпиляция, эпиляция с помощью уксусно-кислого таллия, эпилинового пластыря, метод Соболева-Закса) были травматичными для пациента, зачастую сопровождались общетоксическими реакциями, приводили к развитию стойкой рубцовой атрофии [17].

В настоящее время спектр используемых для наружной терапии микроспории средств очень широк: это и традиционная настойка йода, серно-дегтярная, серно-салициловая мази, и готовые лекарственные формы. Из последних наиболее часто применяются препараты азолового ряда (клотримазол, кетоконазол, бифоназол, изоконазол, миконазол) и аллиламины (нафтифин, тербинафин).

Выгодным отличием оригинального наружного препарата тербинафина — Ламизил® (Новартис Консъюмер Хелс, Швейцария) является выбор различных лекарственных форм: данное средство выпускается в виде Дермгеля, Спрея и 1% Крема. К важным

достоинствам тербинафина можно отнести наличие не только антифунгальной активности, но и антибактериальный и противовоспалительный эффект Ламизил® [9]. Этот факт представляет особенный интерес в терапии осложненных (инфильтративно-нагноительных) форм микроспории. Различные лекарственные формы Ламизил® могут быть использованы при разнообразных локализациях кожного процесса. Так, спрей Ламизил® целесообразнее применять при микроспории волосистой части головы, поражении обширных участков туловища, труднодоступных местах. Ламизил® Дермгель можно наносить как на кожу туловища и конечностей, так и на область складок. Наиболее целесообразно применение этой формы при выраженном воспалительном процессе, сопровождающемся мокнутием и везикуляцией. Крем Ламизил® предпочтительнее применять при наличии гиперкератоза и выраженной сухости.

Читайте также:  Аспирин при тромбозе применение, противопоказания

Изучение вопросов этиологии, эпидемиологии, рациональных подходов к терапии микроспории не утрачивает своей актуальности и требует дальнейшего исследования с целью разработки оптимальных методов диагностики и лечения данного широко распространенного заболевания.

Флуконазол — Fluconazole

  • AU :D
  • США :C (риск не исключен) (низкая доза)
  • AU :S3 (только фармацевт) / S4
  • Великобритания :POM (только по рецепту)
  • США :только ℞
  • 86386-73-4Y
  • DB00196Y
  • 8VZV102JFY
  • ЧЕБИ: 46081Y
  • Интерактивное изображение

Флуконазол — это противогрибковое средство, используемое при ряде грибковых инфекций . К ним относятся кандидоз , бластомикоз , кокцидиодомикоз , криптококкоз , гистоплазмоз , дерматофития и разноцветный лишай . Он также используется для предотвращения кандидоза у лиц с высоким риском, таких как после трансплантации органов , у детей с низкой массой тела при рождении и у детей с низким уровнем нейтрофилов в крови . Его вводят перорально или путем инъекции в вену .

Общие побочные эффекты включают рвоту, диарею, сыпь и повышение уровня ферментов печени . Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью , удлинение интервала QT и судороги . Во время беременности он может увеличить риск выкидыша, а большие дозы могут вызвать врожденные дефекты . Флуконазол относится к группе азольных противогрибковых препаратов. Считается, что он действует, воздействуя на клеточную мембрану грибка .

Флуконазол был запатентован в 1981 году и начал коммерческое использование в 1988 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее эффективные и безопасные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . Флуконазол доступен как универсальный препарат . Оптовая цена в развивающихся странах составляет около 0,05–0,10 доллара США в день. В Соединенных Штатах оптовая цена составляет около 1,14–1,75 доллара США в день по состоянию на 2016 год. В 2016 году это было 173-е место по количеству выписываемых лекарств в Соединенных Штатах: более 3 миллионов рецептов.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Сопротивление
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Лекарственные взаимодействия
  • 4 Механизм действия
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 История
  • 7 Смотрите также
  • 8 Ссылки

Медицинское использование

Флуконазол — это триазольный противогрибковый препарат первого поколения . Он отличается от более ранних азольных противогрибковых средств (таких как кетоконазол ) тем, что его структура содержит триазольное кольцо вместо имидазольного кольца. Хотя имидазольные противогрибковые средства в основном используются местно, флуконазол и некоторые другие триазольные противогрибковые средства предпочтительны, когда требуется системное лечение, из-за их повышенной безопасности и предсказуемой абсорбции при пероральном введении.

Спектр активности флуконазола включает большинство видов Candida (но не Candida krusei или Candida glabrata ), Cryptococcus neoformans , некоторые диморфные грибы и дерматофиты , среди прочего. Общие применения включают:

  • Лечение несистемных кандидозных инфекций влагалища («дрожжевые инфекции»), горла и рта.
  • Определенные системные инфекции Candida у людей со здоровой иммунной системой, включая инфекции кровотока, почек или суставов. Другие противогрибковые препараты обычно предпочтительны, когда инфекция поражает сердце или центральную нервную систему, а также для лечения активных инфекций у людей со слабой иммунной системой.
  • Профилактика кандидозных инфекций у людей со слабой иммунной системой, например у людей с нейтропенией из-за химиотерапии рака, у людей с запущенными ВИЧ-инфекциями, у пациентов с трансплантатами и недоношенных детей.
  • В качестве средства второго ряда для лечения криптококкового менингоэнцефалита, грибковой инфекции центральной нервной системы.

Сопротивление

Устойчивость грибов к препаратам класса азолов имеет тенденцию возникать постепенно в течение продолжительной лекарственной терапии, что приводит к клинической неудаче у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ, получающих лечение от молочницы или инфекции пищевода Candida ).

У C. albicans устойчивость возникает в результате мутаций в гене ERG11 , который кодирует 14α-деметилазу . Эти мутации предотвращают связывание азольного лекарственного средства, в то же время позволяя связывать естественный субстрат фермента, ланостерин . Развитие устойчивости к одному азолу таким образом приведет к устойчивости ко всем препаратам этого класса. Другой механизм устойчивости, используемый как C. albicans, так и C. glabrata, заключается в увеличении скорости оттока азольного лекарственного средства из клетки как АТФ-связывающей кассетой, так и основными переносчиками суперсемейства-посредника. Известно также, что мутации других генов способствуют развитию устойчивости. C. glabrata развивает устойчивость за счет активации генов CDR, а устойчивость C. krusei опосредуется сниженной чувствительностью целевого фермента к ингибированию агентом.

Полный спектр грибковой восприимчивости и устойчивости к флуконазолу можно найти в техническом паспорте продукта TOKU-E . По данным Центров по контролю за заболеваниями США, устойчивость к флуконазолу среди штаммов Candida в США составляет около 7%.

Противопоказания

Флуконазол противопоказан пациентам, которые:

  • у вас есть известная гиперчувствительность к другим азольным лекарствам, таким как кетоконазол ;
  • принимаете терфенадин , если назначена многократная доза флуконазола 400 мг в сутки;
  • одновременный прием флуконазола и хинидина , особенно когда флуконазол вводят в высоких дозах;
  • принимать СИОЗС, такие как флуоксетин или сертралин .

Побочные эффекты

Нежелательные лекарственные реакции, связанные с терапией флуконазолом, включают:

  • Часто (≥1% пациентов): сыпь, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея и / или повышение уровня печеночных ферментов.
  • Нечасто (0,1–1% пациентов): анорексия , утомляемость, запор.
  • Редко ( Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором системы цитохрома P450 человека , особенно изофермента CYP2C19 ( CYP3A4 и CYP2C9 в меньшей степени). Теоретически флуконазол снижает метаболизм и увеличивает концентрацию любого лекарства, метаболизируемого этими ферментами. Кроме того, его потенциальное влияние на интервал QT увеличивает риск сердечной аритмии при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Было показано, что берберин оказывает синергетическое действие с флуконазолом даже при лекарственно-устойчивых инфекциях Candida albicans . Флуконазол может повышать концентрацию эритромицина в сыворотке крови (риск X: избегать комбинации).

Механизм действия

Как и другие противогрибковые препараты класса имидазолов и триазолов , флуконазол ингибирует грибковый фермент цитохрома P450 14α-деметилазу . Активность деметилазы млекопитающих гораздо менее чувствительна к флуконазолу, чем грибковая деметилаза. Это ингибирование предотвращает превращение ланостерина в эргостерин , важный компонент цитоплазматической мембраны грибов , и последующее накопление 14α-метилстеринов. Флуконазол обладает прежде всего фунгистатическим действием; тем не менее, он может оказывать фунгицидное действие в отношении определенных организмов в зависимости от дозы, особенно Cryptococcus .

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол почти полностью всасывается в течение двух часов. Отсутствие желудочной кислоты существенно не влияет на биодоступность . Концентрации, измеренные в моче, слезах и коже, примерно в 10 раз превышают концентрацию в плазме, тогда как концентрации в слюне, мокроте и влагалищной жидкости примерно равны концентрации в плазме после стандартного диапазона доз от 100 до 400 мг в день. Полувыведения флуконазола следует нулевой порядок , и только 10% элиминации из — за обмена веществ , а остальная часть выводится с мочой и потом. Пациенты с нарушением функции почек будут подвержены риску передозировки.

В виде нерасфасованного порошка он выглядит как белый кристаллический порошок, очень слабо растворим в воде и растворим в спирте.

История

Флуконазол был запатентован компанией Pfizer в 1981 году в Соединенном Королевстве и начал коммерческое использование в 1988 году.

Ссылка на основную публикацию
Стоит ли отказываться от пробы Манту УЗ «Волковысская ЦРБ»
Проба «МАНТУ» «МАНТУ» — проба для диагностики туберкулеза Препарат Туберкулин – Аллерген-туберкулопротеин для постановки пробы Манту Производитель: Фармстандарт-Биолек, Украина; Фармстандарт-УфаВита,...
Статины и алкоголь совместимость, отзывы
Можно ли употреблять алкоголь при приеме статинов Совместимость статинов и алкоголя допускать нежелательно. Это может стать причиной опасных осложнений, ведь...
Статины при лечении стеноза аортального клапана Cochrane
Стеноз аортального клапана у пациентов пожилого и старческого возраста *Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ Журнал входит в...
Столбняк симптомы, прививка от столбняка, куда и когда делают, побочные эффекты и противопоказания
Следует ли в условиях чрезвычайных ситуаций проводить противостолбнячную вакцинацию людей, получивших травмы? Онлайновые вопросы и ответы Ноябрь 2013 г. Ответ:...
Adblock detector