Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Празозин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Prazosini 0,001
D. t. d. N 50 in tab.
S. По 1 таблетке 2 раза в день, на первый приём 0,5 таблетки.

Россия:

Фармакологическое действие

Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности.
Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу).

Снижения минутного объема препарат не вызывает.
В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.
Гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

Побочные действия

При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту.
Обычно эти явления проходят самостоятельно.
Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердце-биений.
Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Форма выпуска

Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской в упаковке по 50 или 100 штук.

Празозин (Prazosin)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Празозин
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Празозин
  • Срок годности препарата Празозин

Фармакологические группы

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50 Сердечная недостаточность

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит празозина 0,5 или 1 мг; во флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Показания препарата Празозин

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Резкая гипотония; головокружение, головная боль, тахикардия, усталость, тошнота, сухость во рту, учащение диуреза, потемнение в глазах, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,5–1 мг 2–3 раза в день с постепенным увеличением дозы — через 3 дня. Поддерживающая доза 3–20 мг в день в разделенных дозах.

Условия хранения препарата Празозин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Празозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50 Сердечная недостаточность Обострение хронической сердечной недостаточности
Одышка при острой сердечной недостаточности
Острая сердечная недостаточность
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Сердечная недостаточность на фоне интоксикации
Сердечная недостаточность на фоне инфекций
Сердечная недостаточность острая
Сердечная одышка
Хроническая недостаточность миокарда
Читайте также:  100 модных новинок Бархатный маникюр в 2018 году на фото

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Празозин

  • Р N000026/01-2000
  • П N011689/01-2000
  • 86/1479/1

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Празозин механизм действия

В настоящее время в клинической практике применяют селективные α1-адреноблокаторы, большинство которых (празозин, теразозин, доксазозин, альфузозин) являются производными хиназолина, в отличие от тамсулозина. Тамсулозин — это метоксибензена сульфонамид, его действие селективно в отношении α1А- и α1D-подтипов адренорецепторов.

Механизм действия

Применение α1-адреноблокаторов при ДГПЖ обусловлено нарушениями симпатической регуляции в патогенезе заболевания. Установлено, что α1-адренорецепторы локализуются преимущественно в области шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсуле и строме простаты. Стимуляция данных рецепторов, возникающая в результате роста и прогрессирования ДГПЖ, приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур указанных органов и развитию инфравезикальной обструкции (ИБО) динамического типа. Установлена преимущественная роль подтипов α1-адренорецепторов — α 1А- и α1D — в развитии симптомов нарушения функции нижних мочевых путей при ДГПЖ. Эффективность и безопасность α1-адреноблокаторов зависит от избирательности действия на различные подтипы α1-адренорецепторов. Идеальное средство должно обладать высокой аффинностью к α1А- и α1D- и минимальной — к α1B-адренорецепторам.

Назначение α1-адреноблокаторов приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется уменьшением симптомов уретрального сопротивления и, как следствие, ИБО. Кроме того, имеются данные об улучшении функции мочевого пузыря в результате непосредственного воздействия а1-адреноблокаторов на его адренорецепторы, что приводит к активации кровотока и обменных процессов в детрузоре. При ДГПЖ клиническое улучшение наблюдается через 2 недели постоянного приема α1-адреноблокаторов, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4—6 недель, впоследствии сохраняясь длительное время.

Фармакокинетика

α1-адреноблокаторы отличаются по своим фармакокинетическим характеристикам: биодоступности (F), времени достижения максимальной концентрации ЛC в плазме крови (Тmах), периоду полувыведения из плазмы крови (Т1/2), связыванию с белками плазмы. Празозин и альфузозин относятся к ЛC короткого действия, теразозин, доксазозин и тамсулозин — пролонгированного. Разработана ретард-форма альфузозина.

Все ЛС группы быстро абсорбируются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), причем для большинства из них скорость процесса не зависит от приема пищи в отличие от тамсулозина, для которого прием пищи увеличивает биодоступность, максимальную концентрацию ЛС в крови (Сmах) и уменьшает время достижения Сmах— Тmax.

Относительно невысокая биодоступность празозина, доксазозина и альфузозина отражает эффект «первого прохождения» через печень. Все α1-адреноблокаторы хорошо связываются с белками плазмы достижения Сmах для ЛС зависит от времени суток — при вечернем приеме Тmах удлиняется.

α1-адреноблокаторы метаболизируются в печени, причем празозин, доксазозин, теразозин и альфузозин подвергаются интенсивной биотрансформации. В результате их деградации образуются метаболиты, некоторые из которых обладают фармакологической активностью. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые сохраняют селективность к α1А-адренорецепторам. В плазме циркулирует в основном неизмененное ЛС. При почечной недостаточности и у пожилых лиц период выведения празозина, теразозина и доксазозина увеличивается. При патологии печени снижается клиренс препаратов, а эффекты их действия пролонгируются.

Читайте также:  Какие свечи выбрать при запоре у взрослого человека

У пожилых пациентов альфузозин всасывается быстрее, Сmax, и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, а Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности степень связывания с белками плазмы уменьшается, однако даже в случае тяжелой почечной недостаточности ЛC не кумулируется вследствие интенсивной биотрансформации.

Празозин экскретируется в основном с желчью. До 40% теразозина экскретируется почками (10% в неизмененном виде) и 60% — через кишечник (более половины в форме продуктов биодеградации). Большая часть (63%) доксазозина выводится через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде, с мочой выделяется лишь 9%. Альфузозин экскретируется главным образом с желчью и фе­калиями в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде с мочой (11%). Тамсулозин выводится почками в виде мета­болитов (10% — в неизмененном виде) и частично с фекалиями.

В зависимости от степени влияния на сосуды, сердечную деятельность и арте­риальное давление (АД) α1-адреноблокаторы подразделяются на вазоактивные (празозин, теразозин, доксазозин) и вазонеактивные (альфузозин, тамсулозин).

Празозин, теразозин и доксазозин оказывают выраженное гипотензивное действие без значительного повышения частоты сердечных сокращений. Их адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в артериях почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Активи­руется система ренин—ангиотензин—альдостерон. Значительно падает давление в легочных венах и в правом предсердии, умеренно снижается легочное сосудистое сопротивление. Эти ЛC уменьшают потребность миокарда в кислороде, увеличивают ударный объем во время физической нагрузки. При физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже, меньше — в мышцах. Эти α1-адреноблокаторы оказывают минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приво­дят к увеличению массы тела, не изменяют скорость фильтрации и почечный кровоток, однако снижают сопротивление почечных сосудов. Имеются данные, что при длительном применении α1-адреноблокаторы вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка.

Прием первой дозы α1-адреноблокаторов часто вызывает резкое падение артериального давления (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы празозина отмечается через 1—4 ч и длится до 10 ч. При приеме ЛC пролонгированного действия (теразозин, доксазозин) эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Антигипертензивный эффект развивается постепенно, без возникновения рефлекторной тахикардии и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Характерно, что прием ЛC у нормотоников, как правило, не сопровождается снижением артериального давления.

α1-адреноблокаторы благоприятно влияют на липидный спектр плазмы крови: редуцируют уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов (липопротеидов очень низкой плотности — ЛПОНП и липопротеидов низкой плотно­сти — ЛПНП) и повышают содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Эти ЛС не изменяют или несколько увели­чивают толерантность к углеводам и не влияют на метаболизм мочевой кислоты. Вазоактивные α1-адреноблокаторы ингибируют агрегацию тромбоцитов и увели­чивают концентрацию тканевого актива­тора плазминогена, подавляют синтез коллагена в сосудистой стенке.

ЛС (тамсулозин, альфузозин) не оказы­вают влияния на сосуды и уровень артериального давления. Способность тамсулозина связывать α1А-адренорецепторы в 20 раз больше, чем его действие на α1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов. В связи с этим вли­яние ЛС на системное артериальное давление и сердечную деятельность незначительно.

Место в терапии

ЛС группы назначаются при появлении симптомов нарушения функции нижних мочевых путей, связанных с ДГПЖ, при острой задержке мочеиспускания, обусловленной ДГПЖ. Эти ЛС можно приме­нять в комбинированной терапии ДГПЖ совместно с ингибиторами 5α-редуктазы. Основное клиническое значение α1-адреноблокаторов определяется высокой эффективностью, быстротой наступления эффекта по сравнению с другими группа­ми ЛС, возможностью длительного и безо­пасного применения.

У больных ДГПЖ на фоне применения α1-адреноблокаторов отмечается уменьшение симптомов в среднем на 50—60%, увеличение максимальной скорости потока мочи — на 1,5—3,5 мл/сек (30—47%), снижение количества остаточной мочи — примерно на 50%. Таким образом, адреноблокаторы оказывают влияние на симптомы и накопления, и опорожнения. Они особенно эффективны у больных с выраженной дневной и ночной поллакиурией, императивными позывами на мочеиспускание, при явлениях незначительной или умеренной динамической обструкции. Достоверного изменения объема предстательной железы и уровня простатического специфического антигена сыворотки крови (ПСА) при лечении указанными ЛС не зарегистрировано. Симптоматическое улучшение и динамика объективных показателей обычно наблюдаются в первые 2—4 недели применения α1-адреноблокаторов и сохраняются в течение последующего лечения. Если положительного эффекта не удается достичь через 3 месяца, то дальнейшее использование указанных ЛС является бесперспективным и необходимо оценивать целесообразность других методов лечения ДГПЖ.

Читайте также:  Повысить гемоглобин помогут диета, прогулки и сок одуванчика Здоровая жизнь Здоровье Аргументы и

Вопрос о профилактическом влиянии длительной терапии α1-адреноблокаторами на развитие осложнений ДГПЖ и снижение риска оперативного лечения остается предметом научной дискуссии. Имеются данные о том, что при длительном приеме ЛС отмечается уменьшение частоты возникновений острой задержки мочеиспускания, снимается риск оперативного лечения. ЛС группы α1-адреноблокаторов весьма эффективны и при отсутствии противопоказаний могут применяться у большинства больных ДГПЖ.

Селективные α1-адреноблокаторы применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы — артериальной гипертензии и как средства комбинированной терапии при сердечной недостаточности – и см. соответствующий раздел.

Переносимость и побочные эффекты

α1-адреноблокаторы, как правило, хорошо переносятся. Они безопасны при длительном применении. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с влиянием ЛС на сердечно-сосудистую систему. Особого внимания заслуживает гипотензия.

Нежелательные реакции регистрируются у 10—14% больных, принимающих вазоактивные α1-адреноблокаторы, причем 5—8% пациентов отказываются от дальнейшего лечения этими средствами. При использовании вазонеактивных ЛС частота побочных реакций существенно ниже и не превышает 3—7%.

Частота возникновения нежелательных явлений зависит от дозы ЛС и длительности курса терапии. На фоне применения α1-адреноблокаторов могут наблюдаться:

  • феномен первой дозы (резкое понижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема);
  • обморок, головная боль, головокружение, слабость;
  • тахикардия, аритмии, одышка;
  • расстройства сна, патологическая сонливость;
  • шум в ушах, затуманенность зрения;
  • утомляемость, депрессия, нервозность, парестезии;
  • тошнота, сухость во рту;
  • вазомоторный ринит;
  • боль в эпигастрии или спине;
  • диарея;
  • периферические отеки;
  • миалгия;
  • аллергические реакции.

У 4% пациентов на фоне приема тамсулозина или высоких доз других α1-адреноблокаторов возможна ретроградная эякуляция. С увеличением срока лечения число пациентов, отмечающих наличие побочных явлений, снижается.

Противопоказания и предостережения

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам);
  • Гипотензия в настоящее время или в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Одновременный прием других ЛC, обладающих α1-адреноблокирующей активностью;

Предостережения

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и других побочных эффектов необходимо титрование дозы вазоактивных α1-адреноблокаторов до терапевтической на протяжении 2—3 недель. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторной реакции (как правило, в начале лечения). Ограничением к применению является гипонатриемия, которая провоцирует усиление неблагоприятного действия ЛC на сердечно-сосудистую систему.

α1-адреноблокаторы с осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин необходима коррекция доз α1-адреноблокаторов.

α1-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пожилым пациентам. Необходим строгий и регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в положении стоя и лежа. Вероятность гипотонии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, β-адреноблокаторы. У пожилых людей снижают дозировку. Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза празозина, доксазозина или теразозина у пожилых пациентов не должна превышать 1 мг. Назначать ее следует перед сном в положении лежа.

Передозировка

При передозировке α1-адреноблокаторов могут наблюдаться симптомы артериальной гипотензии вплоть до острой, ортостатический коллапс, тахикардия. Для лечения необходимо перевести больного в горизонтальное положение с опущенным головным концом кровати, обеспечить в/в введение жидкости, сосудосуживающих средств.

Механизм действия

Применение α1-адреноблокаторов при ДГПЖ обусловлено нарушениями симпатической регуляции в патогенезе заболевания. Установлено, что α1-адренорецепторы локализуются преимущественно в области шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсуле и строме простаты. Стимуляция данных рецепторов, возникающая в результате роста и прогрессирования ДГПЖ, приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур указанных органов и развитию инфравезикальной обструкции (ИБО) динамического типа. Установлена преимущественная роль подтипов α1-адренорецепторов — α 1А- и α1D — в развитии симптомов нарушения функции нижних мочевых путей при ДГПЖ. Эффективность и безопасность α1-адреноблокаторов зависит от избирательности действия на различные подтипы α1-адренорецепторов. Идеальное средство должно обладать высокой аффинностью к α1А- и α1D- и минимальной — к α1B-адренорецепторам.

Назначение α1-адреноблокаторов приводит к снижению тонуса гладкомышечных структур шейки мочевого пузыря и простаты, что в свою очередь проявляется уменьшением симптомов уретрального сопротивления и, как следствие, ИБО. Кроме того, имеются данные об улучшении функции мочевого пузыря в результате непосредственного воздействия а1-адреноблокаторов на его адренорецепторы, что приводит к активации кровотока и обменных процессов в детрузоре. При ДГПЖ клиническое улучшение наблюдается через 2 недели постоянного приема α1-адреноблокаторов, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4—6 недель, впоследствии сохраняясь длительное время.

Ссылка на основную публикацию
Средний мозг — Строение и основные функции развития, отдел головного мозга
Средний мозг: строение, функции, развитие Для каждого человека важно знать, как он устроен. И одним из самых интересных органов для...
Список продуктов вызывающих метеоризм
Продукты вызывающие газообразование и вздутие живота Бывало ли с вами такое, когда в общественных местах, вы испытывали чувство неловкости от...
Список профессий после 9 класса для девушек и парней
Список профессий после 9 класса Выпускники девятого класса далеки от истинного понимания философии жизни, их мировоззрение еще не окончательно сформировалось...
Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Празозин Аналоги (дженерики, синонимы) Действующее вещество Фармакологическая группа Рецепт Международный: Rp: Prazosini 0,001 D. t. d. N 50 in tab....
Adblock detector