Фармакотерапия кашля в оториноларингологии ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

Противокашлевые средства

Бутамират («Омнитус», «Синекод») оказывает отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее и противовоспалительное действие. Цитрат бутамирата не является ни химически, ни фармакологически родственным с алкалоидами опия и обладает прямым влиянием на кашлевой центр, улучшает показатели спирометрии и оксигенацию крови.

Показания к применению: сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях), подавление кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии. Противопоказания для сиропа: гиперчувствительность, беременность (первый триместр), период лактации, детский возраст до трех лет. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, противопоказаны при гиперчувствительности, беременности, периоде лактации, детском возрасте до шести лет.

Комбинация бутамирата и гвайфенезина («Стоптуссин») – противокашлевое средство с отхаркивающим действием. Показания к применению: сухой кашель и раздражающий кашель различной этиологии (в том числе при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей), облегчение кашля в пред- и послеоперационном периоде

Преноксдиазин («Либексин») блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:

  • • местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
  • • бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
  • • незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено его противоспалительное действие. Преноксдиазин не влияет на функцию центральной нервной системы, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия. Показания к применению: непродуктивный кашель любого происхождения

Глауцина гидробромид сочетается с эфедрина гидрохлоридом («Бронхолитин», «Бронхитусен врамед», «Бронхотон»). Он подавляет центр кашля, не приводя при этом к подавлению дыхательного центра, появлению запоров и развитию лекарственной зависимости. Эфедрин расширяет бронхи, стимулирует дыхательный центр, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Показания к применению: комплексная терапия заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся сухим кашлем. Противопоказания: повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам сиропа, ишемическая болезнь сердца, коронаросклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, тяжелые органические заболевания сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, аденома предстательной железы, бессонница, закрытоугольная глаукома, беременность (в первые три месяца), период кормления грудью, детский возраст до трех лет. С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам со склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Бронхолитин с маслом шалфея выпускается под названием «Бронхолитин фито».

Декстрометорфан является противокашлевым средством, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет сухой кашель (различной этиологии), оказывает некоторое седативное действие. Он не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием, не угнетает дыхательный центр. Препарат используется в сочетании с фенилэфрином и хлорфенамином («Терасил-Д»), Фенилэфрин – альфа-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, облегчает носовое дыхание. Хлорфенамин – блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие.

Кодеин – противокашлевое опиоидное средство. Вместе с терпингидра- том и натрия гидрокарбонатом («Тернинкод») используется как комбинированное противокашлевое средство.

Механизмы действия мукоактивных препаратов представлены на рис. 7.19.

Рис. 7.19. Механизмы действия мукоактивных препаратов

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА (син. antitussiva) — лекарственные средства, подавляющие или ослабляющие кашлевой рефлекс путем угнетения кашлевого центра продолговатого мозга или периферических рецепторов.

В зависимости от механизма действия П. с. можно разделить на три группы: средства центрального действия — кодеин (см.), этилморфин (см.), глауцин (см.) и др.; средства периферического действия — либексин; средства смешанного механизма действия — абехол и др. В подгруппе средств центрального действия различают препараты наркотического (кодеин, этилморфин) и ненаркотического типа (глауцин).

Противокашлевое действие препаратов наркотического типа связывают с угнетением деятельности кашлевого центра. Одновременно с этим перечисленные П. с. могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр. Для всех препаратов наркотического типа характерна способность при длительном применении вызывать лекарственную зависимость.

Читайте также:  Шелушение вокруг носа, девушки,помогите! )

Ненаркотические П. с. центрального действия избирательно угнетают кашлевой рефлекс, практически не влияя на дыхательный центр. Они не вызывают лекарственной зависимости.

Противокашлевым препаратом периферического действия является либексин, который снижает чувствительность рецепторов слизистой оболочки трахеи и бронхов. Он не полностью подавляет кашель и не влияет на функцию дыхательного центра. Оказывает бронхорасширяющее действие, что облегчает дыхание и отхождение мокроты. По выраженности противокашлевого действия не уступает кодеину. При приеме внутрь эффект либексина развивается через 45—60 мин., длительность действия 3—4 часа. Назначают взрослым по 0,1—0,2 г, детям в зависимости от возраста по 0,025—0,05 г на прием 3—4 раза в день. Таблетки препарата во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомендуется проглатывать не разжевывая. Перед бронхол. исследованием препарат дают за час до манипуляции в дозе 0,9—3,8 мг/кг веса тела в сочетании с атропином.

Противокашлевой эффект абехола (балтикс) — препарата смешанного механизма действия — обусловлен снижением возбудимости кашлевого центра и нарушением генерации импульсов со слизистой оболочки бронхов за счет местноанестезирующего действия. Препарат не влияет на нормальную функцию секреторного аппарата бронхов и не нарушает выделение и отхаркивание мокроты. Действие препарата после приема внутрь наступает через 20—30 мин. и продолжается ок. 5—6 час. Назначают взрослым по 20—30 капель 3—4 раза в сутки, детям по 15 капель 3 раза в день.

Показаниями к назначению П. с. являются сухой, непродуктивный кашель при раздражении слизистой оболочки трахеобронхиального дерева (напр., при остром и хрон, фарингите, ларингите, бронхите, бронхиальной астме, пневмонии, туберкулезе легких, опухолях и инородных телах бронхов); приступы экст рабронхиального кашля (напр., при сухом плеврите, нервном кашле); кашель у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. П. с. используют также при подготовке к бронхол. исследованиям. При плеврогенном кашле в остром периоде спонтанного пневмоторакса в качестве П. с. целесообразно использовать морфин. П. с. противопоказаны при гиперсекреторном бронхите, легочных кровотечениях и в первые двое суток после ингаляционного наркоза.

Побочное действие П. с. наркотического типа проявляется угнетением дыхательного центра, тошнотой, запорами, развитием привыкания и лекарственной зависимости, что ограничивает длительность их назначения. П. с. ненаркотического типа редко вызывают побочные эффекты, которые проявляются гл. обр. головокружением, тошнотой, сухостью или заложенностью носа. При применении глауцина и абехола иногда отмечаются эйфория и бессонница.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, М., 1976; М а ш-ковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 193, М., 1977.

Противокашлевые препараты механизм действия

Выделяют две группы противокашлевых средств:

  1. Средства центрального действия:
    • – опиоидные (наркотические) препараты – кодеин, этилморфина гидрохлорид;
    • – неопиоидные (ненаркотические) препараты – глауцина гидрохлорид, тусупрекс.
  2. Средства периферического действия: либексин.

Механизм действия

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

Читайте также:  Кровь в кале у грудничка, прожилки или слизь причины

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.

Фармакокинетика

Большинство противокашлевых средств хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови кодеина достигается через 1 ч, бутамирата цитрата — через 1,5 ч. В последнем случае она составляет 6,4 мкг/мл, связь с белками — 95%. Оба лекарственных средства подвергаются биотрансформации в печени и полностью выводятся с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Т1/2 кодеина — 3—4 ч, бутамирата цитрата — 6 ч. Изучение фармакокинетики большинства других препаратов и их компонентов не проводилось.

Место в терапии

Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых препаратов с местноанестезирующей активностью. Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.

Противопоказания и предостережения

Назначение противокашлевых лекарственных средств в случае наличия у пациента влажного кашля приводит к застою мокроты в дыхательных путях, что ухудшает бронхиальную проходимость и может способствовать развитию пневмонии. Наркотические противокашлевые препараты вызывают угнетение дыхания.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.

Читайте также:  Компьютерная томография (КТ) Боткинская больница

Механизм действия

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.

Ссылка на основную публикацию
Ушакова Мария Анатольевна – ревматолог, записаться на прием, отзывы в ГУТА КЛИНИК
Ушакова Майя Владимировна Невролог Врач высшей категории Стаж 21 год Стоимость приема: 2450 Записаться на прием Средняя оценка Оценили 1...
Успешное лечение болезни Штаргардта с восстановлением зрения
Дистрофия сетчатки штаргардта Болезнь Штаргардта является одной из наиболее распространенных центральных наследственных макулярных дистрофий и составляет до 7% всех ретинальных...
Успокаивающий чай для нервной системы из трав, в аптеке, на ночь перед сном, для мужчин, для женщин
Фиточай для нормализации сна 85 р. Артикул26260 НаличиеВ наличии Производитель:Сила Российских Трав Упаковкакоробка, 20 ф/п * 1.5 гр ВниманиеФитопрепарат. Не...
Ушиб ноги лечение в домашних условиях
Что делать, если вы ушиблись Важные правила, которые помогут быстро снять боль и избежать осложнений. Что такое ушиб Строго говоря,...
Adblock detector