Фармакология опиоидных анальгетиков

Фармакология опиоидных анальгетиков

Учитывая многовековую историю применения опия и его алкалоидов лишь в 1973 г. экспериментально было доказано наличие в ЦНС мембранных рецепторов, названных «опиоидными». Немногим позже удалось обнаружить в организме и первое вещество, стимулирующее эндогенные опиоидные рецепторы, получившее название энкефалин (от слова «kephale» — голова). В настоящее время выделяют 3 семейства эндогенных опиоидов:

      • эндорфины
      • энкефалины
      • динорфины.

Все эндогенные опиоидные пептиды образуются из белковых предшественников, продуцируемых в различных соотношениях в отделах нервной системы и периферических органах. При этом, наравне с подавлением боли, эндогенные опиоиды учавствуют в регуляции функций ЖКТ, желез внутренней секреции, сердца, высшей нервной деятельности и т.д. Биологические эффекты эндогенных опиоидов реализуются посредством стимуляции опиоидных рецепторов, локализованных, как в ЦНС, так и в периферических тканях. В настоящее время известно, по крайней мере, пять типов рецепторов:

      • μ (мю) – рецепторы
      • κ (каппа) — рецепторы
      • δ (дельта) — рецепторы
      • σ (сигма) — рецепторы
      • ε (эпсилон) – рецепторы.

Каждый из этих типов имеет определенное местоположение и физиологическое значение (Таблица 16). Между тем, главная физиологическая задача опиоидных рецепторов заключается в поддержании адекватной антиноцицепции посредством подавления функций ноцицептивной системы.

Таблица 16 . Физиологические функции эндогенных пептидов и опиоидных рецепторов

Рецепторы

Эффект

Тонус гладкомышечных органов (бронхи, мочеточники и др.)

Психомиметическое действие (эйфория)

В случаях, когда антиноцицептивная система дает сбой или не способна в полной мере скорректировать работу ноцицептивного аппарата (например, при сильной острой боли или хронических болевых синдромах), то последний может нанести серьезный урон здоровью и качеству жизни человека. При этом устранение боли или ее облегчение становится главной задачей врача.

В настоящее время вещества, полученные непосредственно из опия (например, морфин), называются опиатами, а вещества, имеющие сходные с ними свойства, в том числе и синтетического и полусинтетического происхождения, объединены в группу опиоидов. Все эти вещества составляют многочисленную группу с традиционным названием наркотические, или опиоидные анальгетики. Более правильно называть эти вещества опиоидными анальгетиками. Термин наркотический произошел от греч. «narcoo» — делать оцепенелым, усыплять, вызывать обратимую потерю сознания. Опиоидные анальгетики же в терапевтических дозах вызывают обезболивание без погружения в сон и утраты сознания. Поэтому однококренные термины «наркотик» и «наркотический анальгетик» не совсем уместны.

В настоящее время идет интенсивный поиск новых опиоидных анальгетиков, не уступающих по силе обезболивающего действия морфину, при этом, лишенных его свойств вызывать угнетение дыхания, эйфорию и пристрастие. Именно в процессе этих поисков появились агонисты – антагонисты. Так, например, стимуляция μ — опиатных рецепторов дыхательного центра приводит к асфиксии, следовательно, блокаторы этих рецепторов в этом отношении безопасны. Кроме того, психомиметическое действие (эйфория) многих опиоидов связано также со стимуляцией μ – рецепторов, что является основой для развития психической и физической зависимости. В то же время блокаторы μ – рецепторов, наоборот, часто вызывают дисфорию, а значит, их наркогенность выражена в меньшей степени.

Читайте также:  СМАС(SMAS)-лифтинг кожи живота — БИОМЕД Москва, СПБ, цена, фото, отзывы

Посредством модификации молекул опиоидных анальгетиков изменяются не только фармакокинетические свойства препаратов, но и сродство к тем или иным типам опиатных рецепторов, а также характер воздействия опиоидов на них. В связи с этим опиоидные анальгетики по типу воздействия на рецепторы подразделяют на три группы (Таблица 17):

      • Морфиноподобные вещества (чистые агонисты) – опиоидные анальгетики, стимулирующие все типы опиатных рецепторов
      • Агонисты – антагонисты, или частичные агонисты – опиоидные анальгетики, стимулирующие один тип опиоидных рецепторов и блокирующие другой. Напр., пентазоцин является одновременно κ – агонистом и блокатором μ — опиатных рецепторов.
      • Опиоидные антагонисты (полные антагонисты) – препараты, блокирующие все типы опиатных рецепторов. Как правило, антагонисты применяются при симптомах интоксикации опиоидными анальгетиками.

Несмотря на вышесказанное в пользу агонистов — антагонистов, морфин по-прежнему занимает особое положение и до настоящего времени он оправдывает, данное ему В. Ослером определение: «Морфин – бог в медицине». Морфин является универсальным стимулятором всех опиоидных рецепторов. Нет более «вездесущего» анальгетика, чем морфин, который изменяет все аспекты болевых ощущений, то есть он не только снижает интенсивность боли, но и устраняет сопутствующие ей явления – эмоциональную окраску, моторные рефлексы и вегетативные реакции.

Таблица 17 . Основные представители опиоидных анальгетиков

Синонимы

Влияние на рецепторы

Выраженность анальгезии по сравнении с морфином

Список опиоидных наркотиков и обезболивающих препаратов, зависимость от которых лечится методом доктора Вайсмана

Наркотики

  • Героин или диаморфин (diamorphine) — полусинтетический опиоидный наркотик, в конце 19 и начале 20 вв. применялся как лекарственное средство. Его употребление влечет за собой такие пагубные эффекты, как разрыв вен, пневмонию, гепатит, инфекционные заболевания и абсцессы, а также тяжелые депрессии.
  • Опиум — сильнодействующий наркотик, который добывают из высушенного на солнце млечного сока недозрелых коробочек опийного мака. Использовался как сильное болеутоляющее средство, но быстро вызывал наркотическую зависимость и сегодня применяется только как сырье для получения обезболивающих препаратов (морфина, кодеина, папаверина и других), а также для синтеза наркотика героина.
  • Оксиконтин — наркотик, считавшийся наиболее эффективным обезболивающим средством, особенно при онкологических заболеваниях, при увеличении дозы употребления оказывает на человека такое же воздействие, как и героин.

Обезболивающие средства, содержащие опиаты

  • Морфин — один из главных алкалоидов опия, содержится в маке снотворном. Продается в различных формах, таких как микстура Роксанол или таблетки длительного действия MS-контин — сульфат Морфина. Действует на рецепторы мозга, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом. В высоких дозах оказывает сильный снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы.
  • Кодеин — по характеру воздействия близок к морфину, но болеутоляющие свойства слабее – применяется при средних болях. Часто выписывается в комбинации с болеутоляющим Тиренол, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Викодин (Викодан, Лортаб, Лорцет) — сильнодействующее наркотическое обезболивающее средство и противокашлевое лекарство. Комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях.
  • Норко (Дигироксикодеин, Дикофен, Лексия, Тилокс, Пенталгин) — обезболивающий лекарственный препарат, комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Метадон — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Сильное обезболивающее средство. От метадоновой зависимости трудно излечиться, поскольку Метадон оказывает пролонгированный эффект на организм и долго сохраняется в тканях.
  • Стадол — опиоидный анальгетик, по выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. Выписывается прошедшим хирургическую операцию или страдающим от мигрени. Наиболее распространен в виде назального спрея. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • ЛААМ (LAAM, Левацетилметадол) — анальгетик, применяется при заместительной терапии опиоидной наркомании: ЛААМ не лечит зависимость. но помогает пациенту справиться с «ломкой» после прекращения принятия наркотиков-опиатов.
  • Перкоцет (Оксикодон, Перкодан) — фармакологический профиль Перкоцета такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, Перкоцет хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Дилауид (Гидроморфон) — распространяется в виде таблеток и жидкости для инъекций. Его эффективность как болеутоляющего средства от двух до восьми раз выше, чем у морфина. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.
  • Гидрокодон — средство против кашля, опиоид-анальгетик, очень популярное средство, производство которого выросло за последнее десятилетие в 4 раза. Вызывает быструю физическую и психологическую зависимость, поэтому не стоит превышать предписанную дозу, а при резком прекращении может вызвать абстинентный синдром.
  • Дарвоцет — обезболивающий препарат, всего несколько лет назад бывший очень популярным в США и Великобритании, содержащий наркотический компонент Пропоксифен, действующий на рецепторы мозга. В 2010 году был снят с производства и запрещен законом в США, поскольку оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.
  • Трамадол — выписывается при сильных болях после операции или хронических болезнях, вроде артрита. Снижает чувствительность тела к боли. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
  • Субоксон (Бупренорфин) — полусинтетический опиоид, сильное обезболивающее средство. Вызывает более сильный обезболивающий эффект, чем морфин и метадон, но меньшую эйфорию.
  • Трамал (Трамадол) — Анальгетическое опиоидное средство, обладающее центральным действием и действием на спинной мозг. Трамал оказывает седативное действие и угнетает дыхательный центр. При продолжительном применении возможно развитие толерантности и требует повышения дозы.
  • Крокодил, дезоморфин — Изготавливается в домашних условиях из кодеинсодержащих лекарственных препаратов. В основном, на крокодил переходят после употребления героина, так как он более доступен.Употребление крокодила очень быстро приводит к развитию гнойно-воспалительных процессов и язв, и также к разрушению сосудов, печени и селезенки. Очень опасный наркотик.
Читайте также:  Буквы для определения зрения

Для бесплатной консультации со специалистами нашего наркоцентра по лечению наркотической зависимости заполните заявку на лечение прямо сейчас

Опиаты/опиоиды («наркотические анальгетики») для снятия приступа мигрени

Что это такое

Опиаты и опиоиды – вещества, которые получают из растительных экстрактов или искусственно синтезируют. Они относятся к группе наркотических обезболивающих лекарственных средств. Опиаты и опиоиды короткого действия используют, чтобы снимать сильные приступы мигрени.
В состав лекарств, которые принимают люди, страдающие мигренью, могут входить такие опиаты или опиоиды, как кодеин, гидрокодон, меперидин, трамадол, оксикодон [1, 6].
Важно понимать главное: все наркотические анальгетики короткого действия способны вызвать физическую и психологическую зависимость. Эти препараты подходят только для очень редкого, эпизодического использования. Если их использовать регулярно, развиваются лекарственная зависимость и толерантность: организм привыкает и для наступления эффекта требуются все большие и большие дозы [2].

Не обманывайте себя! Никто не может сопротивляться развитию лекарственной зависимости от наркотических анальгетиков короткого действия. Опиат-/опиоид-содержащие обезболивающие можно принимать только по рецепту врача, в котором четко прописано количество препарата и время его приема! Попытка увеличивать дозу самостоятельно не приведет к хорошему результату [3].

Как их применяют

Наркотические анальгетики используют в рекомендованных врачом дозах, в момент, когда головная боль нарастает от умеренной до интенсивной. Задержка приема препарата может привести к недостаточному эффекту, когда головная боль лишь уменьшится, но не пройдет полностью и в скором времени вернется, заставляя принять еще одну дозу. А уже это увеличивает риск развития зависимости и толерантности [5].

Регистрируйтесь на бесплатные вебинары наших врачей, чтобы узнать больше о головной боли:

Побочные эффекты

Все наркотические анальгетики могут вызывать тошноту и кожный зуд. Это не аллергия, а побочный эффект. Также все наркотические анальгетики вызывают сонливость. Их нельзя сочетать с алкоголем и другими препаратами с седативным эффектом. Принимая наркотические анальгетики, нужно с осторожностью водить машину, работать с механизмами, на высоте, быть особенно внимательным в случае другой потенциальной опасности [6].

Читайте также:  Заболевание щитовидной железы у детей

Кроме того, чрезмерное использование наркотических анальгетиков приводит к утяжелению течения мигрени. Приступы становятся чаще, вплоть до ежедневных. Чтобы избежать развития лекарственной зависимости, толерантности и хронической головной боли, нужно строго ограничить прием наркотических анальгетиков десятью дозами в месяц. Кроме этого, появляется все больше данных, что прием даже небольших доз наркотических анальгетиков снижает эффективность других средств для снятия приступа мигрени, что в последующем может затруднить прерывание мигренозных атак [4].

Таким образом, наркотические анальгетики – класс препаратов, которые могут подходить для лечения мигрени, но только при условии редкого, эпизодического использования. Длительное, хроническое злоупотребление этими средствами приводит к развитию лекарственной зависимости, толерантности и хронической головной боли [6].

Ссылка на основную публикацию
Ушакова Мария Анатольевна – ревматолог, записаться на прием, отзывы в ГУТА КЛИНИК
Ушакова Майя Владимировна Невролог Врач высшей категории Стаж 21 год Стоимость приема: 2450 Записаться на прием Средняя оценка Оценили 1...
Успешное лечение болезни Штаргардта с восстановлением зрения
Дистрофия сетчатки штаргардта Болезнь Штаргардта является одной из наиболее распространенных центральных наследственных макулярных дистрофий и составляет до 7% всех ретинальных...
Успокаивающий чай для нервной системы из трав, в аптеке, на ночь перед сном, для мужчин, для женщин
Фиточай для нормализации сна 85 р. Артикул26260 НаличиеВ наличии Производитель:Сила Российских Трав Упаковкакоробка, 20 ф/п * 1.5 гр ВниманиеФитопрепарат. Не...
Ушиб ноги лечение в домашних условиях
Что делать, если вы ушиблись Важные правила, которые помогут быстро снять боль и избежать осложнений. Что такое ушиб Строго говоря,...
Adblock detector