Циклоспорин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Лейкеран ® (Leukeran ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Показания препарата Лейкеран
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Лейкеран
  • Срок годности препарата Лейкеран
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках

Фармакологическая группа

  • Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
хлорамбуцил 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; кремний коллоидный безводный; кислота стеариновая; Opadry коричневый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный)

во флаконах по 25, 50 или 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Взаимодействует с нуклеофильными центрами ДНК и РНК (особенно гуанидиновыми основаниями), образуя с ними прочные ковалентные связи, что нарушает репликацию ДНК и повреждает РНК .

Фармакодинамика

Обладает широким спектром противоопухолевой активности, в большей степени действует на лимфоидную ткань, чем на гранулоциты. Может вызывать необратимую миелосупрессию.

Показания препарата Лейкеран ®

Лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема.

Противопоказания

Не назначается больным, недавно получавшим лучевую или др. химиотерапию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (особенно в I триместре беременности).

Побочные действия

Миелосупрессия, гастроинтестинальные нарушения, нарушения функции печени, желтуха, кожная сыпь, лихорадка, периферическая нейропатия, пневмония, асептический цистит, судорожные припадки (у детей с нефротоксическим синдромом), аменорея, азооспермия; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, легочный фиброз (при длительном применении), острый лейкоз (после лечения).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки не следует делить на части. Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе.

Взрослым. Болезнь Ходжкина: в виде монотерапии обычно применяют в дозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед .

Неходжкинские лимфомы: в виде монотерапии обычно применяют первоначально в дозе 0,1–0,2 мг/кг/сут в течение 4–8 нед , затем проводят поддерживающую терапию в меньшей суточной дозе или прерывистыми курсами.

Хронический лимфолейкоз: начальная доза составляет 0,15 мг/кг/сут (до понижения числа лейкоцитов до 10·10 9 /л), затем возможно возобновить лечение через 4 нед в дозе 0,1 мг/кг/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема. Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6–12 мг/сут ежедневно (до появления лейкопении), затем рекомендуется перейти на поддерживающую терапию — 2–8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Детям. Лейкеран применяют для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

Меры предосторожности

Назначается под контролем анализа крови, функции почек и печени. При гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг. Лечение хронического лимфолейкоза у пациентов с признаками костномозговой недостаточности необходимо начинать с преднизолона. Терапию Лейкераном не следует прекращать при уменьшении числа нейтрофилов, но следует учитывать, что в течение 10 дней после отмены лечения оно может продолжаться. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется редукция дозы. Больные со сниженной выделительной функцией почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них возможно развитие дополнительной миелодепрессии, связанной с азотемией.

Читайте также:  Хозяйственное мыло — средство от потливости ног

Условия хранения препарата Лейкеран ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лейкеран ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лейкеран

Состав

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активное вещество: хлорамбуцил.

Вспомогательные компоненты: кремний коллоидный безводный и лактоза безводная, кислота стеариновая, МКЦ, Opadry коричневый, титана диоксид, железа оксид жёлтый и красный, гипромеллоза, макрогол.

Форма выпуска

Выпускают Лейкеран в таблетках круглой формы, покрытых коричневой оболочкой, двояковыпуклые с гравировками – с одной стороны L, а с другой – GX EG3.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает цитостатическим, противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта, поэтому при лечении проявляется его бифункциональное алкилирующее действие. Алкилирование осуществляется путём образования высокоактивных радикалов этиленимониума. При этом происходит перекрёстное связывание между радикалами этиленимоииума и спиралью ДНК, что приводит к разрушению процесса её репликации.

Отмечено хорошее всасывание препарата из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества достигаются спустя 30 мин – 2 ч с момента приёма. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Выведение хлорамбуцила из состава плазмы крови происходит примерно через 1,5 ч.

Метаболизируется вещество в печени, при этом весь процесс протекает быстро и полноценно. Из организма препарат преимущественно выводится при помощи почек в виде метаболитов. Не отмечено проникновение вещества через ГЭБ, но оно легко проходит сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению препарата

Препарат Leukeran назначается при:

  • лимфогранулематозе – болезни Ходжкина;
  • хроническом лимфолейкозе;
  • злокачественных лимфомах,например, лимфосаркоме;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Лейкеран при:

  • лактации, беременности;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

  • угнетением функций костного мозга, при выраженной лейкопении, и тромбоцитопении;
  • ветряной оспой, диагностированной или недавно перенесённой;
  • опоясывающим герпесом;
  • острыми инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной и грибковой природы;
  • инфильтрацией опухолевыми клетками костного мозга;
  • подагрой;
  • нефроуролитиазом уратным;
  • травмой головы, эпилепсией;
  • тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Побочные эффекты

Лечение Лейкераном может сопровождаться: миелосупрессией, гастроинтестинальными нарушениями, отклонениями в работе печени, желтухой, кожной сыпью, лихорадкой, периферической нейропатией, пневмонией, асептическим циститом, судорожными припадками, аменореей и так далее.

Инструкция на Лейкеран (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь в целом виде. Как правило, Лейкеран включают в состав комбинированной терапии, поэтому подбор дозирования и режима использования выполняется грамотным специалистом.

Инструкция к препарату сообщает, что в период лечения болезни Ходжкина взрослым и маленьким пациентам может проводиться монотерапия, предполагающая средний суточный приём 0,2 мг на кг. Терапевтический курс составляет 4-8 недель.

В других случаях расчёт дозы выполняется в зависимости от веса и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность лечения определяет специалист.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать: повышенная возбудимость, обратимая панцитопения, повторные эпилептоидные припадки, атаксия.

Специфического антидота не установлено.

При этом необходимо промыть желудок, обследовать и поддерживать жизненно важные функции организма, контролировать анализы крови и проводить все требующиеся процедуры в зависимости от проявившихся симптомов.

Взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, способными угнетать кроветворение, может усиливать миелотоксичность.

Сочетание с противоподагрическими средствами требует корректирования их дозы, так как хлорамбуцил повышает концентрацию мочевой кислоты в составе крови.

При одновременном лечении Лейкераном и трициклическими аитидепрессантами, галоперидолом, мапротилином, ингибиторами моноаминооксидазы, фенотиазинами, тиоксантенами часто снижается порог судорожной активности и увеличивается риск возникновения судорожных припадков.

Читайте также:  Сезонная аллергия, сезонный поллиноз, аллергия на цветение — Лечение аллергических заболеваний и аст

Комбинированная терапия с инактивированными вирусными вакцинами понижает выработку антител в ответ на введённую вакцину; с живыми вирусными вакцинами может вызвать усиление побочных эффектов, понижение выработки антител и другие нежелательные явления.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Лейкерана требуется тёмное место, недоступное для детей, при температуре 2-8 C.

Срок годности

Особые условия

При лечении Лейкераном требуется контроль анализа крови, функций почек или печени. Терапия гипоплазии костного мозга требует соблюдения суточной дозы, которая не должна быть выше 0,1 мг/кг. Во время лечения хронического лимфолейкоза, когда у пациентов наблюдаются признаки костномозговой недостаточности, сначала принимают преднизолон. Сокращение численности нейтрофилов не требует прекращения лечения, однако необходимо учитывать, что на протяжении 10 дней с момента отмены лечения процесс может продолжаться.

Когда пациенты страдают выраженными нарушениями функций печени, нужно выполнять редукцию дозирования. Сниженная выделительная функция почек требует строгого наблюдения, так как сохраняется вероятность развития дополнительной миелодепрессии, вызванной азотемией.

Аналоги

Основные аналоги Лейкерана представлены препаратами: Хлорамбуцил и Хлорбутин.

Алкоголь

Употребление алкоголя во время приёма данного препарата повышает риск возникновения желудочных кровотечений и других нарушений.

Отзывы о Лейкеране

В сети встречается множество обсуждений так или иначе связанных с данным препаратом. Как показывают отзывы о Лейкеране, его эффективность не может вызывать сомнений. Однако многие люди сталкиваются с проблемой приобретения этого лекарства. Поэтому на форумах можно встретить вопросы пользователей: где купить Лейкеран, когда появится в продаже? Кроме того, встречаются сообщения, в которых предлагают его заказать из Германии.

Тем не менее, в России это средство уже можно купить в некоторых интернет- или обычных аптеках. Как известно, данный препарат имеет достаточно высокую стоимость и если обратиться по частному объявлению «продам Лейкеран» можно легко приобрести подделку. По этой причине покупать лекарство необходимо только в специализированных местах.

Цена Лейкерана. Где купить Лейкеран в Москве

В России купить Лейкеран в аптеках очень сложно, так как часто его нет в наличии. Альтернативой могут послужить интернет-аптеки. Кроме того, таблетки всегда можно заказать в официальных фармакологических организациях или на их сайте.

Цена Лейкерана в Москве составляет 2800-3100 рублей. В других городах, например, в СПб, лекарство стоит практически столько же. В отдалённых регионах, к примеру, в Новосибирске или Омске его цена варьируется в пределах 3000-3200 рублей.

Цена препарата в Украине, в таких городах, как Киев, Харьков и Днепропетровск, составляет 650-1200 грн., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Хлорамбуцил

Фармдействие

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию. Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax после однократного приема внутрь 0.6-1.2 мг/кг достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%. Быстро и полностью метаболизируется в печени до фармакологически активного фенилуксусного иприта. Выводится почками — 15-60%. T1/2 — 1.5 ч, фенилуксусного иприта — 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проходит через плацентарный барьер.

Показания

Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина),
злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома),
ретикулосаркома,
хронический лимфолейкоз,
волосатоклеточный лейкоз,
миеломная болезнь,
рак яичников,
рак молочной железы,
макроглобулинемия Вальденстрема,
болезнь Леттерера-Сиве,
хорионэпителиома матки,
гломерулонефрит,
болезнь Бехчета,
дерматомиозит,
ревматоидный артрит,
саркоидоз,
увеит,
нефротический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. алкилирующим ЛС).
С осторожностью. Угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч. связанные с развитием злокачественного процесса и на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии); тяжелые заболевания печени и почек, острые заболевания ЖКТ, беременность, период лактации.

Читайте также:  Препарат Ювидерм Ультра 3 для увеличения губ и коррекции морщин

Дозирование

Лимфогранулематоз: внутрь, 0.2 мг/кг/сут, в течение 4-8 нед.
Злокачественная лимфома: начальная доза — 0.1-0.2 мг/кг/сут; поддерживающая терапия проводится меньшей суточной дозой, прерывистыми курсами лечения.
Хронический лимфоцитарный лейкоз: начальная доза — 0.15 мг/кг/сут до тех пор пока число лейкоцитов не снизится до 10 тыс./мкл; лечение повторяют через 4 нед после окончания первого курса в дозе 0.1 мг/кг/сут. Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза — 6-12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение неопределенного времени дозами 2-8 мг/сут.
Рак яичников: начальная доза — 0.2 мг/кг/сут в течение 4-6 нед, поддерживающая доза — 0.2 мг/кг/сут, назначается с целью поддержания числа лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл. Курсы поддерживающей терапии продолжают 2-4 нед с перерывами 2-6 нед между каждым курсом. Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут в течение 4 нед, при монотерапии и в комбинации с преднизолоном — в дозах 14-20 мг/сут, независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед; при условии отсутствия серьезной супрессии гемопоэза — в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизоло-ном в дозировке 5-7.5 мг/кв. м/сут.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0.1 мг/кг. В качестве иммунодепрессанта: внутрь, 0.1-0.2 мг/кг/сут однократно в течение 8-12 нед. Максимальная рекомендуемая общая доза — 8.2-14 мг/кг, максимальная продолжительность лечения — 6-12 нед.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Hb.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха). Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч. эритематозные высыпания), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания, выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), асептический цистит; нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия. Прочие: вторичная малигнизация.
Передозировка. Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпиприпадки.
Лечение: специфического антидота не существует, необходимы немедленное промывание желудка, контроль за жизненно важными функциями; диализ неэффективен.

Взаимодействие

Совместим с др. цитостатиками (в т.ч. метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном.
Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).

Особые указания

Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb. Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими ЛС или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.
Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находиться под строгим наблюдением, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.
Пациентам репродуктивного периода рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение ЛС, подщелачивающих мочу.
Медперсонал при работе с препаратом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсичных и раздражающих кожу веществ.

Ссылка на основную публикацию
Цикл месячных как считать, какая норма и сколько дней длится цикл месячных
Лютеиновая фаза и ее влияние на женский организм Каждая женщина мечтает о рождении ребенка, но желанная беременность наступает не всегда....
Цераксон® (500 мг) инструкция по применению, показания
ЦЕРАКСОН ® раствор для инъекций (CERAXON ® solution for injections ) Состав и форма выпуска Фармакологические свойства Показания Применение Противопоказания...
Церварикс – инструкция по применению вакцины, цена, отзывы, аналоги
Церварикс суспензия : инструкция по применению Состав Одна доза вакцины (0,5 мл) содержит: Активные компоненты: L1 протеин вируса папилломы человека...
Цикл месячных нормальный цикл сколько дней (норма отклонения)
Через сколько дней в норме начинаются следующие месячные Месячные у девушки появляются в период полового созревания, а далее повторяются ежемесячно...
Adblock detector