Цефиксим Экспресс инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание

СУПРАКС СОЛЮТАБ

Наименование: Супракс Солютаб
Форма выпуска: таблетки диспергируемые
Дозировка: 400 мг;
МНН: Цефиксим
Группа: Противомикробные препараты для системного использования
Подгруппа: Антибактериальные препараты для системного использования
Фармгруппа: Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие
Фармподгруппа: Цефалоспорины третьего поколения

Характеристика: Форма выпуска, состав
— Капсулы Супракс с фиолетовой крышечкой и белым корпусом, размером №0, с нанесенным пищевыми чернилами кодом «Н808»; содержимое капсул — желтовато-белого цвета смесь порошка и мелких гранул.
1 капс. 6
цефиксим (в форме тригидрата) 400 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция.
Состав оболочки капсул: титана диоксид, краситель Азорубин (Е122), краситель Индигокармин (Е132), желатин.
Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид повидон, титана диоксид.

— Гранулы Супракс для приготовления суспензии для приема внутрь от почти белого до кремового цвета; готовая суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.
5 мл готовой сусп.:
цефиксим 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, смола желтая, клубничный ароматизатор.
Флаконы темного стекла объемом 60 мл (1) в комплекте с дозирующей ложкой — пачки картонные.

Фармгруппа: антибиотик-цефалоспорин.
Фармдействие: Супракс — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию ?-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика: Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме препарата в форме капсул Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 3.5 мкг/мл.
При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 4.4 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Выведение
Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.
Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— фарингит;
— тонзиллит;
— синуситы;
— острый и хронический бронхит;
— средний отит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— неосложненная гонорея.
Категория действия на плод: Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Супракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания: — нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул);
— детский возраст до 12 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
С осторожностью следует назначать Супракс пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), в форме гранул для приготовления суспензии — детям в возрасте до 6 мес.

Дозирование: Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза Супракса составляет 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения — 7-10 дней.
При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно.
Детям в возрасте до 12 лет препарат Супракс назначают в форме суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут. или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года — 2.5-4 мл.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК ?20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу Супракса следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с нарушением функции почек с КК менее 60 мл/мин, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе препарат следует назначать в форме суспензии.

Читайте также:  Чистотел – лечебные свойства, состав, применение и рецепты - Здоровье человека, симптомы и лечение з

Правила приготовления суспензии
Перевернуть флакон и встряхнуть гранулы. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного распадения гранул. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, панцитопения, апластическая анемия, кровотечение.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидоз, одышка, развитие гиповитаминоза B.

Передозировка: Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо — или перитонеального диализа.

Взаимодействие: Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

Особые указания: При длительном приеме препарата Супракс возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Цефиксим

Фармдействие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens. Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, некоторые штаммы Streptococcus, Enterococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, большинство штаммов Staphylococcus, Enterobacter и Clostridium устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность — 40-50%. Пища повышает время максимальной абсорбции на 0.8 ч. TCmax — 2-6 ч для таблеток и суспензии 400 мг/5 мл и 2-5 ч для суспензии 200 мг/5 мл. Cmax после приема внутрь 100, 200 и 400 мг — 1-1.3, 2-3 и 3.5-4.4 мкг/мл соответственно. После приема суспензии Cmax выше на 25-50% (из-за разности в биодоступности суспензию не рекомендуется заменять таблетками при терапии среднего отита). Cmax в моче после приема в дозах 100, 200 и 400 мг — 73, 107 и 164 мкг/мл соответственно. Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. T1/2 — 3-4 ч, при почечной недостаточности — 6.4-11.5 ч. Объем распределения — 0.11 л/ кг. Связь с белками плазмы — 65-70%. Выводится почками в неизмененном виде — 50%, с желчью — 10%.

Читайте также:  Некроз мышц – некроз сердечной мышцы, скелетных мышц, некроз после укола

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, острый бронхит и обострение хронического бронхита), мочевыводящих путей (неосложненные);
средний отит,
неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину, детский возраст (до 6 мес), период лактации.
С осторожностью. Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.
Категория действия на плод. B

Дозирование

Внутрь. В средней суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.
Суточная доза для детей с массой тела менее 50 кг — 3-9 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 12 мг/кг. Кратность назначения взрослым — 2 раза; детям — 2-3 раза в сутки. Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней.
Детям в возрасте до 12 лет назначают в виде суспензии, в дозе 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии — 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет — 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года — 2.5-4 мл. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки — 400 мг однократно.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК в сыворотке крови: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%; при КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза. Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию хорошо взболтать.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, зуд в области половых органов, эозинофилия, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, диарея, боль в животе, запоры, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, холестаз; холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени. Прочие: кандидамикоз, развитие гиповитаминоза В, одышка.
Передозировка. Лечение: промывание желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на кетонурию, глюкозу.

Цефиксим (Cefixime)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Цефиксим
  • Фармакологическая группа вещества Цефиксим
  • Характеристика вещества Цефиксим
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефиксим
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефиксим
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефиксим
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефиксим

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил] амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефиксим

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Код CAS

Характеристика вещества Цефиксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.

Фармакология

Ингибирует синтез пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

Читайте также:  Ибупрофен (Ibuprofen) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дей

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

После приема внутрь абсорбируется 40–50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 ч. Cmax в сыворотке достигается через 2–6 ч. Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). T1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3–4 ч, однако может достигать 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин средний T1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–20 мл/мин — до 11,5 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима не проведено. Мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo не выявлено. Не выявлено влияния на фертильность и репродуктивное поведение у крыс при введении доз, до 125 раз превышающих терапевтическую дозу для человека.

Применение вещества Цефиксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), пожилой возраст, детский возраст до 6 мес (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). При исследовании репродукции на мышах и крысах при введении животным доз, до 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев нарушений у плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефиксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : стоматит, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ .

Со стороны мочеполовой системы: повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: микоз гениталий, вагинит, кандидоз.

Взаимодействие

При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ . В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефиксим

До начала терапии цефиксимом необходимо знать, отмечались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим ЛС . При применении у пенициллиночувствительных пациентов следует соблюдать осторожность, т.к. возможна перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками (встречается примерно у 10% пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе). Если развивается аллергическая реакция на цефиксим, следует отменить лечение. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и другие экстренные меры, включая оксигенотерапию, в/в введение жидкостей, антигистаминных средств ( в/в ) , кортикостероидов, прессорных аминов, ИВЛ .

С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ , особенно при колитах.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы B.

Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Ссылка на основную публикацию
Цераксон® (500 мг) инструкция по применению, показания
ЦЕРАКСОН ® раствор для инъекций (CERAXON ® solution for injections ) Состав и форма выпуска Фармакологические свойства Показания Применение Противопоказания...
Центр Алмазова вводит специалитет по программе «Лечебное дело» » Медвестник
Центр Алмазова впервые набирает первокурсников Правительство Российской Федерации постановило провести эксперимент по реализации образовательной программы высшего образования – программы специалитета...
Центр артрологии в Москве в клинике Ниармедик
Игнатов Борис Игоревич , Москва Места приёма Детская поликлиника №9 на Лосевской Адрес: г. Москва, ул. Лосевская, д. 4. Телефон:...
Церварикс – инструкция по применению вакцины, цена, отзывы, аналоги
Церварикс суспензия : инструкция по применению Состав Одна доза вакцины (0,5 мл) содержит: Активные компоненты: L1 протеин вируса папилломы человека...
Adblock detector